编辑：陈敏/主编：王旭/学术顾问：寇兴然

编译：俞文斌江西科技师范大学

黑籽油包覆乳清蛋白-海藻酸盐颗粒作为槲皮素生物相容性载体在治疗非酒精性脂肪肝中的应用

J.Funct.Foods(IF4.)

背景

1.低毒、来源丰富、营养价值高和成本低的蛋白质载体在设计输送系统时非常重要。

2.尽管乳清分离蛋白（WPI）在功能性食品和制药工业中有着广泛的应用，但由于其极有可能发生凝固，其使用受到限制。

3.旨在设计一种新的生物相容性和可食用的输送系统，以减缓槲皮素的释放并减少NAFLD治疗所需的剂量。

4.本研究提出了一种利用无有机物方法、精确无脂配方制备疏水性槲皮素包封、物理稳定性和控制释放的有前景的解决方案。

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成果介绍

方法及结果

方法/仪器

指标

结果

蛋白质海藻酸盐颗粒的制备

将混合物分散在ml冷黑色籽油中，并以至rpm的速度搅拌系统15分钟，以形成液滴直径在50–mm范围内的W/O乳液。在搅拌过程中，添加40μl冰醋酸以启动内部凝胶。

海藻酸钠浓度2.5%证明不适合生产具有窄液滴直径分布的小液滴乳液。

槲皮素包封率(EE)分析

EE＝A/B×

其中A是封装在载体中的槲皮素的量，B是槲皮素的总量。

从载体释放补充剂的时间越长，释放速率的控制就越容易，且包封效率的提高将导致体内功能的改善，因此有一种替代模型作为总体评价标准（OEC）使用最大释放时间和包封效率组合评估田口方法定义的分析，以优化三个重要参数，即乳清/海藻酸钠比率、总聚合物浓度和搅拌速度。

槲皮素的体外释放

释放率＝每隔一段时间适当的药物量/(装载总量-药物量)×

肿胀研究

将mg样品在45°C下保持1小时。使完全脱水。使样品在室温下膨胀一小时。在第二步中放入含有PBS的试管。然后称量膨胀的载体，并将其置于烘箱中48小时。最后重新称重。

根据公式，溶胀率为.38%。随着铝含量的增加，内凝胶的溶胀率增加。这是由于更多的铝和WPI作为持水器基质（数据未显示）。

动物研究实验方案

在开始适应性研究前一周，所有动物都可以自由饮水和进食。然后，将大鼠随机分为两个不同的饮食组：对照组（n=5；接受标准的周粮）、NAFLD组（n=25；接受58%的热量作为猪油和42g/L果糖），为期16周。然后，NAFLD组每天通过灌胃给药（灌胃）随机接受干预28天：NS组（n=5；作为接受生理盐水的阳性对照组）、PG组（n=5；2mg/kg槲皮素加载在PEG中溶解的蛋白质凝胶颗粒上）、PEG组（n=5；作为溶剂）和QUR组（n=5；2mg/kg槲皮素溶解于PEG中）。

低水溶性和稳定性使其在低剂量下无效。这意味着所设计的槲皮素递送系统是槲皮素递送治疗脂肪肝的良好选择。

图2：（a）光学显微镜和（b）带有油涂层的槲皮素负载的蛋白质海藻酸盐载体的SEM图像

图3：（a）优化的蛋白质海藻酸钠微粒涂有油后的释放曲线（b）主效应的多重曲线图

图4：研究组的肝脏组织病理学概述

研究结论

1.研究已导致使用内部凝胶技术开发WPI/ALMPs。按照该步骤，成功地合成了含有槲皮素的蛋白质海藻酸盐颗粒，其外层为黑色种子油。根据表征方法，确定了微粒的双层结构。

2.释放曲线表明，在PBS条件下，槲皮素从基于蛋白质海藻酸盐的载体中的控制释放具有稳定的性质，具有延迟的槲皮素释放。

合成的槲皮素释放系统改善了非酒精性脂肪肝的等级，包括肝酶和组织病理学。作为生物活性化合物的口服给药载体的微粒在食品和营养品工业中具有潜在的价值。当内部凝胶被油覆盖时，槲皮素的生物可利用性显著提高。

参考文献

Applicationofwheyprotein-alginateparticlescoatedbyblackseedoilasabio